Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

 

Л-ОПТИК РОМФАРМ

 

Торговое название

Л-Оптик Ромфарм

 

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

 

Лекарственная форма

Капли глазные,  0.5 %

 

Состав

100 мл  препарата содержат:

активное вещество – левофлоксацина  гемигидрат (эквивалентно левофлоксацину)   0.512 г (0.500 г), 

вспомогательные  вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1 M кислота хлороводородная  или 1 M раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

 

Описание

Прозрачный раствор от светло-желтого до светло-желтого цвета с зеленым оттенком.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения  заболеваний глаз. Противомикробные препараты.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01AЕ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз (глаза)  левофлоксацин  хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения  составляет 17.0 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно.

Средняя  концентрация  левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения варьировала от 0.86 нг/мл в первый день до 2.05 нг/мл на пятнадцатый день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови, равная 2.25 нг/мл, была выявлена на четвертый день после двухдневного  применения одной  дозы   каждые два часа, то есть 8 доз  в  день.  Максимальная  концентрация   левофлоксацина повысилась с  0.94 нг/мл в первый день до 2.15 нг/мл на пятнадцатый день, что  в 1000 раз ниже, чем его концентрация после применения внутрь стандартных доз левофлоксацина.

При местном применении  препарата в слезной пленке достигается более высокая концентрация, чем при приеме внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Биоабсорбция высокая -  от 60 до100 %.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - это левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин  избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу типа II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных - топоизомераза IV.

Механизмы резистентности

Резистентность бактерий к левофлоксацину может развиться из-за двух главных механизмов, а именно, из-за снижения интрабактериальной концентрации лекарства или изменения целевых ферментов, на которые действует лекарственное средство. Изменение целевых ферментов обусловлено мутациями хромосомных генов, которые кодируют ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB для Staphylococcus aureus). Резистентность, обусловленная снижением интрабактериальной концентрации лекарственного средства, появляется либо из-за поринов внешней мембраны (OmpF), которые мешают проникновению фторхинолонов в грамотрицательные бактерии, либо из-за эффлюксных насосов.

Перекрестная резистентность

Между фторхинолонами может появиться перекрестная резистентность. Возможно, что единичные мутации не обуславливают клиническую

резистентность, но, как правило, множественные мутации приводят к клинической резистентности ко всем лекарственным средствам из класса фторхинолонов. Изменение поринов внешней мембраны или эффлюксных насосов может иметь широкую субстратную специфичность, относиться к нескольким классам антибактериальных лекарственных средств и обуславливать полирезистентность.

Критические значения

Критические значения МИК (мг/л), рекомендованные для левофлоксацина EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) версия 4.0, 2014-01-01, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов со средней резистентностью и микроорганизмы со средней резистентностью от резистентных микроорганизмов, представлены ниже:

Патогенный микроорганизм	Чувствительный	Резистентный
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг/л	>2 мг/л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг/л	>2 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤ 2 мг/л	>2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг/л	>2 мг/л
Haemophilus influenzae	≤ 1 мг/л	>1 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤ 1 мг/л	>1 мг/л
Остальные патогенные микроорганизмы	≤ 1 мг/л	>2 мг/л

 

Антимикробный спектр

Антимикробный спектр – это категория чувствительности и характеристики резистентности, согласно EUCAST.

Преобладание приобретенной резистентности может варьировать для выбранных видов с точки зрения географической распространенности и времени, в связи с этим рекомендуется обладать точной информацией о резистентности, особенно при тяжелых инфекциях. Следовательно, информация о резистентности или чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину является ориентировочной.

В следующей таблице представлены наиболее распространенные виды бактерий, являющихся причиной глазных инфекций как конъюнктивит.

Категория I:  Виды часто чувствительные
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyrogenes
Стрептококки из группы Viridans
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa	(выделенная  от больных из внешней среды)
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis	(Лечение пациентов с конъюнктивитом, вызванным Chlamydia, подразумевает одновременную противомикробную терапию, применяемую системно)
Категория II: Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Грамотрицательные аэробы
Pseudomonas aeruginosa	(выделенная  от госпитализированных больных)

MSSA* = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метицилину

MRSA** = штаммы Staphylococcus aureus,  резистентные к метицилину

 

Показания к применению

-      лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов в возрасте от 8 лет и старше

-      профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазах  

 

Способ применения и дозы

Взрослые

В случае всех категорий пациентов, первые два дня закапывают по 1- 2 капли раствора  в  пораженный  (пораженные) глаз (глаза)  каждые  2 часа, но не более 8 раз в сутки, а затем не более 4  раз в сутки в 3-5 дни лечения.

 

Дети и подростки

Детям в возрасте от 8 лет и старше применяют те же дозы, что и взрослым.

 

Пожилые люди

Нет необходимости в корректировке дозы.

 

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического развития инфекции.

Продолжительность лечения составляет обычно 5 суток.

 

Способ применения

Для офтальмологического применения.

При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал между инстилляциями.

Во избежание загрязнения раствора и кончика капельницы не следует прикасаться  к векам и прилегающим зонам или другим поверхностям.

Системная абсорбция снижается при закрытии пальцами слезно-носового канала или век на 2 минуты. Это может снизить системную абсорбцию офтальмологических лекарственных средств, что снижает системные побочные эффекты и акцентирует местные действия.

 

Побочные действия

Побочные действия классифицируются следующим образом:

- очень частые (≥1/10);

- частые (≥1/100 и <1/10);

- менее частые (≥1/1000 и ≤1/100);

- редкие (≥1/10000 и ≤1/1000);

- очень редкие (≤1/10000);

- неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).

Ожидается, что примерно у 10 % пациентов могут возникать побочные реакции. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который, как и активное вещество, может   вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание.

Во время клинических исследований и после размещения на рынок, были зарегистрированы следующие побочные реакции, которые точно или возможно связаны с лечением глазными каплями, содержащими левофлоксацин 5 мг/мл:

Расстройства иммунной системы

Редкие: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь.

Очень редкие: анафилаксия.

Расстройства нервной системы

Менее частые: головная  боль.

Глазные расстройства

Частые: жжение в глазах,  снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей.

Менее частые: блефарит, хемоз, конъюнктивальная папиллярная реакция, отек века,  дискомфорт, зуд, боль в глазах, конъюнктивит, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, светобоязнь.

Нарушения  со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Менее частые: ринит

Неизвестная частота: отек гортани.

 

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к активному веществу - левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо наполнителю

-        детский возраст до 8 лет

 

Лекарственные  взаимодействия

Не выявлены

 

Особые указания

Л-Оптик Ромфарм нельзя вводить субконъюнктивально, не следует инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза.

Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.

Как   в  отношении    всех   антимикробных  средств,  длительное   применение Л-Оптик Ромфарм может привести к росту резистентных микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение инфекционных проявлений или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, то необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию.

Глазные капли Л-Оптик Ромфарм содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта и их не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как консервант может ими поглощаться и вызывать раздражение глаза.

При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.

В тех случаях, когда из клинических соображений необходимо решение врача, пациент должен быть осмотрен с помощью биомикроскопа с щелевой лампой или с помощью флюоресцеинового окрашивания.

Беременность и период лактации

Нет адекватных данных относительно применения левофлоксацина у беременных женщин. Потенциальный  риск  препарата  для  людей неизвестен.

Л-Оптик Ромфарм можно применять во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левофлоксацин выделяется в грудное молоко. Однако, в случае применения терапевтических доз Л-Оптик Ромфарм,  не ожидается появление побочных реакций у ребенка. Л-Оптик Ромфарм можно применять во время кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Особенности влияния  лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами  или  потенциально  опасными   механизмами

В случае каких-либо преходящих нарушений зрения, пациенту следует  дождаться нормализации зрения, и после этого приступать к управлению автомобилем или эксплуатации механического оборудования.

 

Передозировка

Передозировка препаратом в виде глазных капель маловероятна.

Содержание левофлоксацина  в одном флаконе слишком мало для того, чтобы вызвать побочные эффекты после случайного приема внутрь. Количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе Л-Оптик Ромфарм, составляет  25 мг активного вещества, когда обычная разовая  пероральная  доза составляет 250-500 мг левофлоксацина.

Симптомы: могут быть аналогичны побочным эффектам препарата.

Лечение: в случае  местного применения нескольких доз препарата

Л-Оптик Ромфарм глаза следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в полиэтиленовый флакон вместимостью 5 мл, оснащенный пробкой - капельницей и завинчивающейся крышкой с предохранительным кольцом.

На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную пачку из картона.

 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Ромфарм Компани  С.Р.Л., г. Отопень, ул. Ероилор 1А,  Румыния

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42,   факс: +40 21 266 49 38

 

Владелец регистрационного удостоверения

Ромфарм Компани  С.Р.Л., г. Отопень, ул. Ероилор 1А,  Румыния

 

Адрес организации,  принимающей претензии от потребителей   по качеству продукта  на территории Республики Казахстан

Представительство «Ромфарм Компани»  в  РК,  г. Алматы, 050013, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41

Телефон:  8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Ромфарм Компани»  в  РК,  г. Алматы, 050013, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41

Телефон:  8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88, 

электронная почта: amangul-62@mail.ru